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處方藥

否

國產

1.磺胺甲噁唑
(1)尿堿化藥同時應用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
(2)對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，因而對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，兩者不宜同用。
(3)下列藥物與磺胺藥同用時，后者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與磺胺藥之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
(4)骨髓抑制藥與磺胺藥同時應用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
(5)避孕藥(口服含雌激素者)，同時長時間應用磺胺藥可導致避孕的可靠性減少，并增加經期外出血的機會。
(6)溶栓藥物與磺胺藥同用時，可能增大其潛在的毒性作用。
(7)肝毒性藥物與磺胺藥同時應用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
(8)光敏感藥物與磺胺藥同時應用可能發生光敏感的相加作用。
(9)接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
2.甲氧芐啶
(1)骨髓抑制劑與本品同用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
(2)氨苯砜與本品同用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應增多且加重，尤其是正鐵血紅蛋白血癥的發生。
(3)本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
(4)利福平與本品同時應用可明顯使后者清除增加和血清半衰期縮短。
(5)與環孢菌素同用可增加腎毒性。
(6)本品可干擾苯妥英的肝內代謝，增加苯妥英的半衰期(t1/2)達50%，并減低其清除率30%。
(7)普魯卡因胺，與甲氧芐啶同用可減少前者腎清除，致該藥及其代謝物NAPA的血濃度增高。
(8)華法林，甲氧芐啶可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。

據文獻報道：磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協同抑菌或殺菌作用，因為磺胺藥作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶，因此二者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。兩者的協同抗菌作用較單藥應用時增強，耐藥菌株減少。

據文獻報道：本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上。血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達穩定血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑量口服給藥后0～72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為代謝物及游離磺胺；TMP以游離形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環并可分泌至乳汁中。

用于扁桃體炎、支氣管炎、腸炎、痢疾、尿路感染等。

1.磺胺甲噁唑的不良反應
(1)過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
(2)粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在全身應用磺胺藥時應定期檢查周圍血相，發現異常及時停藥。
(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
(4)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
(5)肝臟損害?？砂l生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
(6)腎臟損害?？砂l生結晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
(9)中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂郁感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。艾滋病患者上述不良反應較非艾滋病患者為多見。
2.甲氧芐啶的不良反應
(1)由于本品對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或正鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸制劑。
(2)過敏反應，可發生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
(3)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般癥狀輕微。
(4)偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。復方磺胺甲噁唑偶可致過敏性休克發生。老年人使用本品時較易發生嚴重的皮膚過敏反應及血液系統異常，同時應用利尿劑者更易發生

扁桃體炎,支氣管炎,腸炎,痢疾,尿路感染,尿路感染

1.兩個月以下的嬰兒禁用。
2.嚴重腎功能損害者禁用。
3.對磺胺類藥物過敏者禁用。
4.巨幼紅細胞性貧血患者禁用。

1.磺胺甲噁唑
(1)交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
(3)磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，該類藥物對胎兒的影響在人類中的研究尚缺乏資料。動物實驗中發現磺胺甲噁唑有致畸作用，主要表現為腭裂。但在人類研究中缺乏充足的資料，但用于人類時可能利多于弊。然而在圍產期由于磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能，故不宜應用。
(4)磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。
(5)小兒，磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外，該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性。
(6)老年人，老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹，骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。
(7)下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、血卟啉癥、腎功能損害患者。
(8)應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服藥堿化尿液。
(9)治療中須注意檢查：①全血相檢查，對接受較長療程的患者尤為重要；②治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規1次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿；③肝、腎功能檢查。
2.甲氧芐啶
(1)本品可穿過血胎盤屏障，雖然在人類中該藥的應用尚未證實有致畸作用，但由于TMP對大鼠、兔有致畸作用，其作用機制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應用必須權衡利弊后決定是否用藥。
(2)本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實其問題存在，但本品對乳母的應用必須權衡利弊后決定是否用藥。
(3)早產兒、新生兒不宜應用本品。
(4)下列情況應慎用：肝功能損害、由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病、腎功能損害。
(5)用藥期間應定期進行周圍血相檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇病者易出現葉酸缺乏癥，如周圍血相中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。