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處方藥

否

24個月

國產

1.臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應用普樂可復前應排除妊娠的可能性。
2.普樂可復能干擾口服避孕藥的代謝，應改用其他方式避孕。
3.臨床前兔身上的試驗表明，普樂可復分泌進乳汁。哺乳期使用普樂可復的經驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用普樂可復時不應哺乳。

1.對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。
2.兒童患者的起始口服療法的經驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg，如不能口服給藥，則應給予連續24小時的靜脈滴注。

對老年患者用藥的臨床資料較少，但均提示應與其他成人劑量相同。

1.與環孢素A合用：當與環孢素A同時給藥時，普樂可復增加環孢素A的半衰期。另外，出現協同/累加的腎毒性。因為這些原因，不推薦普樂可復和環孢素聯合應用，且患者由原來環孢素轉換為普樂可復時應特別注意。
2.與血漿蛋白結合的相互作用：普樂可復與血漿蛋白廣泛結合。因此，應考慮可能與血漿蛋白結合率高的藥物發生相互作用（如口服抗凝劑，口服抗糖尿病藥等）。
3.影響特殊器官或身體機能的相互作用：在使用普樂可復時，疫苗的效能會減弱，應避免使用減毒活疫苗。
4.當普樂可復與具有潛在神經毒性的化合物合用時，如阿昔洛韋或更昔洛韋，可能會增強這些藥物的神經毒性。
5.應用普樂可復可能導致高鉀血癥，或加重原有的高鉀血癥，避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通）。
6.普樂可復與含有中等脂肪飲食一起服用會顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，為達到最大口服吸收率，須空腹服用或至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。

1.早期臨床經驗表明，藥物過量的癥狀（初始劑量是目前推薦劑量的2-3倍）可能包括腎、神經及心臟方面疾病、糖耐量異常、高血壓及電解質紊亂（高鉀血癥）。免疫抑制過度會增加嚴重感染的風險。
2.肝功能對術前及術后藥代動力學參數均有明顯影響，對肝移植失敗及用過其他免疫抑制劑轉而再用普樂可復的患者，必須密切監測，以避免發生藥物過量。
3.普樂可復尚無特定的解毒劑。若發生藥物過量，應采用一般支持療法及對癥治療。
4.由于其水溶性差且與血漿蛋白及紅細胞廣泛結合，普樂可復不能由血液透析而清除。對于個別血漿濃度極高的患者，有報道滲透及透析能顯著降低普樂可復的血濃度，對于口服過量者，洗胃及使用吸附劑（如活性碳）可能會有所幫助。

1.在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依靠型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
2.本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依靠B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。
3.在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質（FKBP）所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1.吸收：老鼠的研究顯示，普樂可復是由胃腸道吸收，主要的吸收位置為上胃腸道。在人體中，口服給藥后，他克莫司由胃腸道吸收的變異性大。他克莫司約在1-3小時左右可達到血中最高的濃度(Cmax)。在一些病患中，普樂可復會持續一段時間的吸收而形成相對平坦的吸收曲線。他克莫司的平均(±SD)吸收參數列在下表中。
2.肝臟移植病患在口服給藥后(0.15mg/kg，一天兩次)，大部分病患在3天后普樂可復濃度可以達到穩定狀態。當進食含中等脂肪含量食物后，他克莫司的口服生物利用率將會降低，因此降低全血中的AUC(27%)及Cmax(50%)和增加Tmax(173%)。當他克莫司和食物同時并服時，吸收的速率及程度會降低。膽汁不會影響他克莫司的吸收，因此開始治療時就給予口服劑量，或者肝臟移植病患在早期從靜注療法轉換成口服療法皆是有可能的。曲線下面積以及穩定狀態之血藥谷濃度之間有良好的關聯性。因此監測血藥谷濃度可以提供良好的全身吸收評估。
3.分布及排除：在人體，靜脈輸注普樂可復后期生理分布可以用二相法描述。他克莫司和紅細胞會強力結合并導致其全血/血漿他克莫司濃度的分布為20:1。在血漿中此藥物會和血漿蛋白高度結合(>98.8%)。主要是血清白蛋白以及α-1-酸糖蛋白結合。
4.普樂可復可廣泛地分布在體內。由血漿濃度所算出之穩定狀態下的分布體積約為1300升(健康個體)。由全血濃度所算出的相對應資料則約為47.6升。他克莫司的全身清除率(TBC)低。從全血濃度所估算出的健康個體平均清除率為2.43L/hr。在成年肝臟移植者，全身清除率為4.1L/hr。在兒童肝臟移植者，其全身清除率約為成年肝臟移植者全身清除率的兩倍。在腎臟移植者，全身清除率為6.7L/hr。
5.有證據顯示，當病患的臨床狀況改善時，他克莫司的藥物動力學改變。在肝臟移植病患，從移植后的第7天到移植后的第6個月，其平均口服劑量可以降低28%，而尚能維持他克莫司的平均谷濃度。清除率和/或生物利用率的改變應該是這些效應的發生原因。他克莫司的半衰期長且不固定。在健康志愿者中，半衰期約為43小時。在兒童及成年肝臟移植者，平均半衰期分別為12.4及11.7小時。在成年腎臟移植者，平均半衰期為15.6小時。
6.代謝及生物轉化：普樂可復由肝臟代謝后清除。細胞色素P4503A4酶主要進行此代謝作用。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。

1.由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。
2.有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。
3.與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。

肝臟移植術后排斥,腎臟移植術后排斥,腎臟移植術后排斥

1.孕婦禁用。
2.對他克莫司或其它大環類藥物已知過敏者禁用。
3.對膠囊的其它成分已知過敏者禁用。
3.對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60)或類似結構化合物已知過敏者禁用。

1.對下列參數應作常規監測：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核普樂可復的用量。
2.應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。
3.2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應進行EB病毒血清學檢查，在用普樂可復時，應仔細監測。
4.普樂可復不能與環孢素合用。
5.普樂可復與視覺及神經系統紊亂有關。因此服用普樂可復并已出現上述不良作用的患者，不應駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。