注射用鹽酸托烷司瓊
- 英文名稱:
Tropisetron Hydrochloride for Injection
- 商品名:
瑞齊泰
- 批準文號:
國藥準字H20060287
- 產品類別:
化學藥品
- 規格:
5mg(按C17H20N2O2計)
- 生產地址:
海南省??趪腋咝录夹g產業開發區藥谷工業園藥谷二橫路16號
- 批準日期:
2016-02-16
- 藥品本位碼:
86905793000674
Tropisetron Hydrochloride for Injection
瑞齊泰
國藥準字H20060287
化學藥品
5mg(按C17H20N2O2計)
海南省??趪腋咝录夹g產業開發區藥谷工業園藥谷二橫路16號
2016-02-16
86905793000674
處方藥
醫保乙類
否
24個月。
國產
孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實,故用藥患者不應授乳。
一般不推薦使用,如病情需要必須使用時,其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經驗。
老年人應用無需調整劑量。
1、鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用,則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低,因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。2、細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響,在正常使用的情況下無需調整劑量。3、接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊的患者中觀察到臨床無意義的QTc延長,因此當與其他可能會導致QTc延長的藥物合用時應非常注意。4、有心率或傳導異常疾病的患者以及同時服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊應謹慎。
癥狀:多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理:對癥治療,應對患者的重要生命體征勤做嚴密的觀察。
本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺,從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射,另外,其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為7.3~30.3小時,表觀分布容積(V)約為400~600升,蛋白結合率約為59~71%。托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(細胞色素P4502D6),高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5:1)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱,故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為7~10小時,在代謝不良者中,該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘,其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中,盡管經腎清除的比例不變,但總體清除率卻降為0.1~0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約4~5倍、AUC值提高5~7倍,而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中,經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間,參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和,并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而,即使在代謝不良者中,這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此,如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案,不必擔心藥物的蓄積作用。
預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。治療手術后的惡心、嘔吐。
尚不明確。
癌癥后嘔吐,癌癥后嘔吐
對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。
1、高血壓未控制的患者,用藥后可能引起血壓進一步升高,故高血壓患者應慎用,其用量不宜超過10毫克/天。2、鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞,患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3、肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長,但這種變化在每天5mg,連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積,因此不必調整用藥劑量。
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