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迪沙

處方藥

否

24個月

尚不明確。

尚不明確。

很少發生心血管不良反應，因而特別適合老年患者長期服用。

安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用,對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確,可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。

尚不明確。

安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20％),分布相平均半衰期為3－4小時。
　　吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時內可達到血藥峰濃度。兩項藥代動力學研究均單次給予150mg藥物，結果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后，達穩態血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。單劑量研究顯示食物可導致安非他酮的Cmax和AUC增加約11%和17％，Tmax延長約1小時，但未顯示有臨床意義。
　　分布：體外試驗表明，血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
　　代謝：安非他酮在人體內被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產生三種有活性的代謝產物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側鏈氧化形成甘氨酸－間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中的最主要的代謝物。體外實驗顯示，細胞色素P450ⅡB6（CYP2B6）是參與羥安非他酮形成的主要同功酶，而細胞色素P450同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
　　由于安非他酮可以被廣泛的代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細胞色素P450ⅡB6同功酶代謝的藥物。雖然細胞色素P450ⅡD6未參與安非他酮的代謝，但是當同時服用安非他酮和通過細胞色素P450ⅡD6代謝的藥物時存在潛在的相互影響（詳見藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時代謝物羥安非他酮達到血漿峰濃度，為穩態時原形藥物血漿峰濃度的10倍，穩態時的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達峰時間與羥安非他酮相似，穩態AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。研究顯示在推薦劑量范圍內安非他酮及其代謝產物的藥代特征呈線性。
　　排泄：兩項單次口服（150mg）的藥代動力學研究顯示，平均清除率分別為135L/hr（±20％）和209L/hr（±21％)。長期用藥研究為34例患者口服藥物，每次150mg，每日2次，共14天，其穩態時的平均清除率為160L/hr（±23％）。一系列研究結果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時左右。多劑量研究表明，代謝物羥安非他酮的平均半衰期為20小時（±25％），蘇型氫化安非他酮的平均半衰期為37小時（±35％），赤型氫化安非他酮的平均半衰期為33小時（±30％）。安非他酮及其代謝物分別在5和8天內達到穩態血藥濃度。
口服200mg的14C－安非他酮后，尿液和糞便中分別可檢測到87％和10％的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5％。34例健康志愿者中進行了一項試驗研究，其中17例為長期吸煙者，17例為非吸煙者。結果顯示，單次口服150mg藥物后，安非他酮及其代謝物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率無顯著性差異。

用于戒煙。

常見的不良反應有：激動、口干、失眠、頭痛或偏頭痛，惡心、嘔吐，便秘、震顫、多汗、耳鳴、焦慮。

戒煙

1、癲癇患者忌用；
2、單胺氧化酶（MAOI）抑制劑不能與本品同服，服用本品前至少14天不能使用單胺氧化酶抑制劑；
3、神經性食欲旺盛和厭食患者忌用；
4、本品與ZYBAN及其它含有安非他酮的藥物（如ZybanTM）均不能合用；
5、對本品過敏者禁用。

1、應該在醫生指導下服用鹽酸安非他酮，且不要超過醫生所規定的療程和隨意增加安非他酮的劑量；
2、當開始治療時期劑量要增加到每日150mg以上時，應劃分成兩個等劑量以減小癲癇的危險。在用劑量范圍100mg-300mg/天治療時，癲癇發生率大約為0.1%。較低的癲癇發生率是否與不同的配方或較低的劑量尚不明確。在使用本品時應考慮病人的臨床狀態和同時服用的藥物。頭部創傷史、以前的癲癇史、中樞神經系統腫瘤和同時服用降低癲癇閾值的藥物可能增加癲癇的發生。過量應用乙醇、突然戒斷醇或其它鎮靜劑；對鴉片、可卡因或刺激劑成癮；應用超劑量刺激劑和anorectices；以及用口服降血糖藥物或胰島素治療糖尿病等臨床狀態都可能引起癲癇風險增加；　　
3、在確信本品對病人執行那些需要判斷或需要運動和識別技巧的任務時沒有負面影響，否則他們不應該駕駛汽車或操作復雜的帶有危險性的機器；4、服用本品有輕微的肝細胞損傷，本品和它的代謝產物通過腎臟幾乎完全排泄，幷且代謝物在尿排泄之前很可能在肝臟中發生結合，使得體內累計可能比正常人高。因此治療腎臟或肝臟損傷的病人應該以較小的劑量開始；　
5、為保證鹽酸安非他酮緩釋片的釋放速率不會改變，應整片吞服。決不要咀嚼，劃分或搗碎片劑；　
6、本品中含有與用于幫助戒煙治療的Zyban中相同的活性組分，因此本品不應與Zyban或任何其它含有bupropion的藥物組成復方使用；　　
7、飲酒和停止飲酒都可能改變癲癇閾值，因此酒精的消耗應該減少到最小，如果可能，應該完全避免；　　
8、抑郁患者的自殺傾向是固有的，除非癥狀改善，所以處方必需是最小劑量的而且患者要在嚴密的控制之下；　
9、年齡和性別對本品沒有影響；　　
10、使用本品可能會改變患者的食欲或體重，需要考慮。