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處方藥

醫保乙類

否

60個月

國產

妊娠分類C（FDA分類）在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究.只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平.當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經口接受高達10mg氨氯地平/kg/天（根據mg/m2基礎換算，分別是人類最大推薦劑量10mg的8倍和23倍【按照患者體重50kg計算】）的馬來酸氨氯地平時，未發現致畸性或其他胚胎/胎兒毒性.然而在交配前﹑整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平（劑量相當于10mg氨氯地平/kg/天）治療14天的大鼠中，觀察到窩數顯著減少（大約50%），子宮內死亡數量顯著增加（約5倍）.研究已證明，馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期.尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

6至17歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次.尚無兒童患者每日應用本品5mg以上劑量的研究.尚無本品對6歲以下兒童患者的血壓影響資料。

目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應是否不同。其他的臨床應用中沒有發現老年患者與年輕患者在反應上的差別。一般來說，考慮到多數情況下老年人有肝﹑腎或心功能的減退及并發其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹慎，通常開始宜用劑量范圍內的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導致曲線下面積（AUC）增加約40～60%，因此宜從小劑量起始。

1.體外數據:體外研究數據顯示:本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。
2.西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。
3.葡萄柚汁:20名健康志愿者同時服用240ml葡萄柚汁和單劑量10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。
4.鎂鋁氫氧化物抗酸藥:同時服用鎂鋁氫氧化物抗酸藥和單劑量苯磺酸氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
5.西地那非:單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學參數。二藥合用，每種藥品都能獨立地發揮其降壓效果。
6.阿托伐他汀:10mg本品多次給藥合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
7.辛伐他汀:10mg氨氯地平多次給藥合并使用80mg辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。
8.地高辛:合用本品和地高辛不改變正常志愿者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。
9.乙醇（酒精）:10mg的本品單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無顯著的影響。
10.華法林:本品與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。
11.CYP3A4抑制劑:在老年高血壓患者中日劑量180mg地爾硫卓與5mg本品同服，導致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志愿者中與紅霉素同服未顯著影響氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4強抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋）可能較地爾硫卓增加氨氯地平血漿濃度更多。氨氯地平與CYP3A4抑制劑同服時應監測低血壓及水腫癥狀。
12.CYP3A4誘導劑:目前沒有與CYP3A4誘導劑對氨氯地平作用的相關數據。氨氯地平與CYP3A4誘導劑同服時應密切監測血壓水平。
13.與藥物/實驗室檢查的相互作用:尚不清楚。

1.嚴重過量可能導致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中，絡活喜有意過量應用的資料有限。
2.分別給予小鼠和大鼠等價于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨氯地平單次口服劑量導致死亡。給予犬等價于氨氯地平≥4mg/kg的馬來酸氨氯地平（根據mg/m2換算，為人類最大推薦劑量的至少11倍）單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴張和低血壓。
3.如果有超大量服藥，應積極進行心肺監測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發生低血壓，應提供心血管支持治療，包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療，低血壓仍然不緩解，可考慮給予血管收縮劑（如：苯腎上腺素），注意循環液體量和尿量。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

1.苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。
2.本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。
3.本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。
4.本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
5.本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。
6.本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血壓乘積，減少心肌氧需治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示本品延長ST段改變1mm的時間，并降低心絞痛發作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著影響血壓和心率。
7.在一項50例自發性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示，本品每周可以減少4次心絞痛發作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態下血流動力學，心臟射血分數有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。
治療劑量下，本品單獨使用甚或與(-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數均未顯示心衰有加重的跡象。
8.另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能III/IV級心衰病人，在常規治療基礎上隨機加用本品或安慰劑，結果顯示各種原因的死亡率和心源性發病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。本品不影響竇房結功能和房室傳導。高血壓或心絞痛患者合用本品和(-阻滯劑，未發現心電圖異常。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數或尿蛋白不變。
9.致癌、致突變和致畸
以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。
10.毒性
小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

1.給予口服絡活喜治療劑量后，6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～90%，絡活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。
2.氨氯地平通過肝臟被廣泛（約90%）代謝為無活性的代謝產物，其他10%以原藥形式排出，60%的代謝物經尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結合率約為93%。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35～50小時。連續每日給藥7～8天后，氨氯地平的血藥濃度達藥穩態。
3.氨氯地平的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。
4.老年患者以及肝功能不全的患者中，氨氯地平的藥物清除率減慢，從而導致曲線下面積(AUC)增加約40-60%，因此可能需要選用較低的起始劑量。在中重度心衰患者中也觀察到了相似的AUC增加。
5.兒童患者：在62名年齡6歲至17歲的兒童高血壓患者中進行了1.25mg至20mg絡活喜的治療，體重校正后的藥物清除率和分布容積與成年人相似

1.高血壓:
本品適用于高血壓的治療，可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。
2.冠心?。–AD）:
(1)慢性穩定性心絞痛:
本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療?？蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯合應用。
(2)血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’s或變異型心絞痛）:
本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療?？蓡为殤靡部膳c其他抗心絞痛藥物聯合應用。
(3)經血管造影證實的冠心病:
經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

1.本品的安全性在美國等國外的臨床研究中有了較為完整的數據，涉及患者超過11000名?？傮w而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。
2.本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。
3.在本品10mg(N=1720)直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。
(1)心血管系統:
心律失常（包括室性心動過速以及房顫）﹑心動過緩﹑胸痛﹑低血壓﹑外周局部缺血﹑暈厥﹑心動過速﹑體位性頭暈﹑體位性低血壓﹑血管炎。
(2)中樞及外周神經系統:
感覺減退﹑周圍神經病變﹑感覺異常﹑震顫﹑眩暈。
(3)胃腸系統:
食欲減退﹑便秘﹑消化不良﹑吞咽困難﹑腹瀉﹑腸胃脹氣﹑胰腺炎﹑嘔吐﹑牙齦增生。
(4)全身:
過敏性反應﹑乏力﹑背痛﹑潮熱﹑全身不適﹑疼痛﹑僵直﹑體重增加﹑體重下降。
(5)肌肉骨骼系統:
關節痛﹑關節病﹑肌肉痛性痙攣﹑肌痛。
(6)精神病學:
性功能障礙（男性和女性）﹑失眠﹑神經質﹑抑郁﹑夢境異常﹑焦慮﹑人格障礙。
(7)呼吸系統:
呼吸困難﹑鼻衄。
(8)皮膚及附屬物:
血管性水腫﹑多形性紅斑﹑瘙癢﹑皮疹﹑紅斑疹﹑斑丘疹。
(9)特殊感覺:
視覺異常﹑結膜炎﹑復視﹑眼痛﹑耳鳴。泌尿系統:尿頻﹑排尿異常﹑夜尿。自主神經系統:口干﹑多汗。
(10)營養代謝:
高血糖﹑口渴。
(11)造血系統:
白細胞減少﹑紫癜﹑血小板減少。
在安慰劑對照研究中，這些事件的發生率小于1%，但是在所有多劑量的研究中，這些副反應的發生率在1%至2%。

高血壓,冠心病

對氨氯地平過敏的病人禁用本品。

1.低血壓:
癥狀性低血壓可能發生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。
2.心絞痛加重或心肌梗死:
極少數患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死。
3.β受體阻滯劑停藥:
β受體阻滯劑突然停藥可能出現危險，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現的危險不能給予有效保護;任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。
4.肝功能受損病人的使用:
因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應緩慢增量。