洛莫司汀
- 英文名稱:
Lomustine
- 批準文號:
國藥準字H32021376
- 產品類別:
化學藥品
- 規格:
----
- 生產地址:
南京六合區化學工業園方水東路9號
- 批準日期:
2015-08-19
- 藥品本位碼:
86901607000175
Lomustine
國藥準字H32021376
化學藥品
----
南京六合區化學工業園方水東路9號
2015-08-19
86901607000175
否
24個月
國產
孕婦及哺乳期婦女應禁用。
以本品組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。
尚無藥物可對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制,白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
1.本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。
2.動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進人人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:
(1)一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關。
(2)另一為氨甲?;糠肿優楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸,以發揮氨甲?;饔?,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲?;饔眠€可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用。
3.本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
1.口服易吸收,體內迅速變為代謝產物。器官分布以肝(膽汁),腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障,數分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15~30%,可經膽汁排人腸道,形成肝腸循環,故藥效持久。
2.血漿蛋白結合率為50%(代謝物),T1/2為16~18小時,其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。
3.在肝內代謝完全,排泄于膽汁,有腸肝循環,故藥效持久。
4.在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。
5.口服24小時內,本品的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量小于75%,從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。
6.因其脂溶性強,可有效透過血腦屏障。
7.腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
1.本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤。
2.治療實體瘤,如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
1.口服后6小時內可發生惡心、嘔吐,可持續2~3天,預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕。
2.少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后3~5周可見血小板減少,白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現兩次,第6~8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。
3.偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經或精子缺乏。
腦部原發腫瘤,成膠質細胞瘤,繼發性腫瘤,實體瘤,胃癌,直腸癌,支氣管肺癌,胃癌
有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用,合并感染時應先治療感染。
1.因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應禁用。
2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。
3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。
5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當天不能飲酒。
6.治療前和治療中應檢查肺功能。
相關文章
相關問答
相關視頻