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處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風險時使用，尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，只有在利害評估獲益大于風險時使用。

老年人用藥無特殊。如有功能減退應酌情使用。

去羥肌苷：更昔洛韋與去羥肌苷合用，穩態時去羥肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韋AUC減少21±17%，但AUC不受DDI影響。齊多夫定：更昔洛韋與齊多夫定合用，穩態時齊多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韋AUC0-16下降17±25%，兩者均有潛在的神經毒性和引起貧血的可能，合用時不宜全量給予。丙磺舒：更昔洛韋與丙磺舒合用時，其消除率下降。亞胺培南、西司他丁：更昔洛韋與之合用有引起癲癇發作的可能，避免同時使用。抑制高分裂相細胞（骨髓、精原細胞、皮膚和胃腸道粘膜生發層）復制的藥物（胺苯砜、噴他脒、氟嘧啶胞、長春新堿、長春花堿、阿霉素、兩性霉素B、甲氧芐啶/磺胺噁唑或其他核苷類）與更昔洛韋合用時毒性增加。合用時應權衡利弊。有文獻報道更昔洛韋注射液與已知有神經毒性藥物環孢菌素或兩性霉素B使用時，血清肌苷增加。

嚴格按用法用量服用

更昔洛韋是一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制，其作用機理是：更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天，更昔洛韋的三磷酸鹽被認為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；和2）直接摻入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。臨床已證實，更營洛韋對巨細胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。

據資料介紹，對于免疫功能缺陷但腎功能正常的22例嚴重巨細胞病毒感染患者，以本品5mg/kg/靜脈滴注一小時，1小時后血藥濃度達峰值，其濃度為8.3±4.0μg/ml；11小時后，血藥濃度降低至最低濃度，其谷濃度為0.56±0.66μg/ml，血漿半衰期為2.9±1.3小時，總清除率為3.64±1.86ml/kg/min（相當于250ml/min/1.73m2）；以5mg/kg/靜脈滴注，每日二次，每次1小時，連續12-14天，首次給藥后血藥濃度為7.1μg/ml(3.1-14.0μg/ml)，多次給藥后的血藥濃度為9.5μg/ml(2.7-24.2μg/ml)，首次給藥后7小時末的血藥濃度為0.85μg/ml(02-1.8μg/ml)。多次給藥后至下一次給藥前的血藥濃度為1.2μg/ml（0.6-1.8μg/ml）。本品以原形物經腎小球濾過作為其主要排泄途徑。對于腎功能正常患者，尿排泄可達90%。對于10例腎功能損害患者，血漿半衰期不同程度地延長，其中4例輕度腎功能損害者(肌酐清除率50-70ml/min/1.73m2)，總清除率為128±63ml/min/173m2，血漿半衰期為4.6±1.4小時；其中3例中度腎功能損害者(肌酐清除率25-49ml/min/1.73m2)，總清除率為57±8ml/min/1.73m2血漿半衰期為4.4±0.4小時：其中3例重度腎功能損害者（肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2）總清除率為30±13ml/min/1.73m2，血漿半衰期為10.7±5.7小時。由此可見，總清除率與肌酐清除率有肯定的相關性。對于嚴重腎功能損害者而言，血液透析可降低血藥濃度約50%。

適用于：

1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎。

2、預防可能發生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染。

輕易發生粒細胞減少癥、貧血癥及血小板減少癥?？梢姡阂暰W膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰、血尿、血尿素氮增加、脫發、搔癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。

艾滋病

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1、1次最大劑量為6mg/kg，充分溶解后，緩慢靜滴。溶液呈強堿性，故滴注時間不得少于1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。2、白細胞計數低于500/mm3或血小板計數低于25000/mm3患者慎用。3、腎功能損害患者慎用。