鹽酸塞利洛爾膠囊
- 英文名稱:
Celiprolol Hydrochloride Capsules
- 批準文號:
國藥準字H20020033
- 產品類別:
化學藥品
- 規格:
0.1g
- 生產地址:
福建省泉州經濟技術開發區清濛園區雅泰路1號
- 批準日期:
2015-05-05
- 藥品本位碼:
86904816000332
Celiprolol Hydrochloride Capsules
國藥準字H20020033
化學藥品
0.1g
福建省泉州經濟技術開發區清濛園區雅泰路1號
2015-05-05
86904816000332
處方藥
非醫保
否
24
國產
本品能通過胎盤屏障,故不推薦使用本品。
不推薦使用本品。
1.與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加,有時會發生體位性低血壓和心動過緩甚至出現眩暈和暈厥。
2.維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢A-V傳導,抑制心肌收縮力但作用機制不同,當從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米,推薦有一個停藥期。
3.如果需要連續給藥,開始時應使用心電圖監護。
4.已有傳導異常的患者不應兩藥合用。
5.與I類抗心率失常藥如丙谷胺合用時應小心。
6.食物能降低本品的生物利用度,與氯噻酮及氫氯噻嗪合用時亦可能降低本品的生物利用度。
未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。
1.藥理作用:
(1)本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過阻滯β1受體,擴張血管,降低血壓。
(2)本品高選擇性地和心肌細胞膜上的β1受體結合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20~30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量,降低運動時的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。
(3)對健康人,本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴張外周血管,改善血液循環。
(4)本品無膜穩定化作用,也不抑制心肌收縮力,比其它無內源擬交感活性的β-受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
2.非臨床毒理研究:昆明種小鼠一次口服或靜脈注鹽酸塞利洛爾后的動物癥狀主要表現為鎮靜、驚跳、共濟失調、皮膚潮紅、活動減少等。上述癥狀7日內完全消失。該藥口服和靜注的LD50分別為1190.2和41.7mg/kg。
本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時血藥濃度達到高峰值,約30%的本品以其可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
輕、中度高血壓。
可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心,一般反應輕微,偶見心悸、震顫,通常無需停藥,罕見抑郁癥及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應,應停藥。
輕度高血壓,中度高血壓,高血壓,高血壓
1.竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。
2.繼發于肺動脈高血壓的右心室衰竭者禁用。
3.II度以上的房室傳導阻滯者禁用。
4.心源性休克及嚴重心衰者禁用。
5.正在服用能增強腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
6.哮喘急性發作期禁用。
7.肌酐清除率低于15ml/分鐘的嚴重腎損傷者禁用。
1.肝腎功能不全者慎用。
2.心絞痛和缺血性心臟病患者長期服用本品時,突然停藥可能會出現心絞痛加重和心肌梗塞。因此,對于這類病人,應在1~2周內在嚴密監測下逐漸減量,直至停止服用。
3.充血性心力衰竭患者慎用。
4.支氣管痙攣患者慎用。
5.糖尿病患者慎用。
6.甲狀腺病患者慎用。
7.建議在大手術前幾天停用本品。
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