- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫?!?/span>
醫保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定24個月
- 【國家/地區】
國產
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本規格不推薦孕婦及哺乳婦女使用。孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。
- 【兒童用藥】
兒童必須在成人監護下使用,遵醫囑。
- 【老人用藥】
老人應在專業醫師指導下服用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性。
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
- 【藥物過量】
臨床試驗中,曾有患者單次服用本品2g(相當于成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應,無偶用大劑量發生不良反應的報道,本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量,可按常規藥物過量進行處理。
- 【藥物毒理】
1.藥理作用消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌??诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
2.毒性研究有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發現有毒性反應。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
1.吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時左右,t1/2約為3小時。
2.分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
3.代謝本品進入體內后,迅速轉變為其活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。
4.消除放射標記法研究發現,本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。