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妥泰

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

妊娠期用藥動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的﹑良好對照的研究。妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如、路面缺損，如唇裂/腭裂﹑尿道下裂﹑身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。此外﹑這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，醫生應權衡使用本品治療的利益和風險。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期間妊娠，醫生應告知患者本品對胎兒的潛在危害。哺乳期用藥托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。

請參見【用法用量】。

老年患者用藥同成人。

在本項目中，改變不超過15%即被定義為無影響。托吡酯片對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、撲癇酮)加用治療時，除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構體(CYP2Cmeph)的抑制作用導致的。因此，對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。一項對癲癇患者進行的藥物相互作用藥代動力學研究顯示，使用拉莫三嗪時，加用日劑量為100mg至400mg的托吡酯不會增加拉莫三嗪的穩態血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會影響托吡酯的穩態血漿濃度。其它抗癲癇藥物對托吡酯片的影響苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整托吡酯的劑量。這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戊酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的托吡酯血漿濃度的改變，因此不需調整托吡酯劑量。與其它藥物的相互作用地高辛、一項單劑量臨床研究發現因同時服用托吡酯，地高辛血清藥-時曲線下面積下降12％。但此觀察結果有無臨床意義尚不明確。服用地高辛治療的患者加用或停用托吡酯時都應注意監測地高辛的血清濃度?？诜茉兴?、在一項與口服避孕藥(1mg炔諾酮/35ug炔雌醇復方制劑)的藥代動力學相互作用的研究中，只使用托吡酯一種抗癲癇藥，且其劑量在50-200mg/日時，沒有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發生統計學意義的顯著變化。在另外一項研究中發現，當托吡酯與丙戊酸合用，且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時，炔雌醇的血漿AUC值顯著降低，降低幅度分別為18%、21％及30％。在這兩項研究中(托吡酯劑量范圍為50-800mg/日)，托吡酯對炔諾酮的血漿AUC值均不產生顯著影響。在200-800mg/日托吡酯劑量范圍內，炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關性，但在50-200mg/日劑量范圍內此關系卻并不顯著。但以上這些變化的臨床意義并不顯著。托吡酯與口服避孕藥合用時，避孕藥的療效可能會降低，從而增加非月經性出血的可能。同時服用含雌激素成份避孕藥的患者，應隨時向醫生報告陰道流血的任何改變特征，即使未發生陰道非正常流血，仍然存在避孕藥效力降低的可能性。鋰試劑、健康志愿者接受鋰試劑合用本品200mg/日試驗時，可測的其體內鋰鹽血漿AUC值下降18%。有雙向情感障礙的患者接受本品200mg/日治療時，其體內鋰鹽的藥代動力學并不受影響；但本品劑量達到600mg/日時，測的鋰鹽的血漿AUC值有26%的升高。所以本品與鋰試劑合用時，應監測體內鋰的濃度。利培酮、在單劑量和多劑量合用時，本品與利培酮的相互作用對于健康志愿者和雙向情感障礙患者是相似的。本品以100，250，400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時，利培酮（給藥劑量為1-6mg/日）的血漿AUC值有所下降（250mg/日和400mg/日劑量下穩態AUC值分別下降16%和33%）。所有活性物質（利培酮和9-羥基利培酮）的藥代動力學僅有很小的變化，9-羥基利培酮無變化。利培酮的活性物質或本品的血漿AUC值在臨床上沒有顯著改變。因此，本品與利培酮的相互作用可能不顯著。氫氯噻嗪、在一項對健康志愿者進行的藥物相互作用研究中，評價了單獨使用及合用氫氯噻嗪（每日25mg）與托吡酯（每日2次，每次96mg）的穩態藥代動力學特性。研究結果顯示，在使用托吡酯時加入氫氯噻嗪，會使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此，在使用托吡酯時加入氫氯噻嗪，可能需要調整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對氫氯噻嗪穩態藥代動力學無顯著影響。臨床檢驗結果顯示，單獨使用托吡酯或氫氯噻嗪后，血鉀濃度有所降低，其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。中樞神經抑制劑、未進行過本品與乙醇或其他中樞神經抑制劑同服的臨床研究，但是建議本品不要與乙醇或其他中樞神經抑制劑同服。二甲雙胍、一項在健康志愿者體內進行的藥物相互作用研究顯示了單獨使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時的兩種藥物血漿中的穩態藥代動力學。研究結果顯示，在與托吡酯合用時，二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18％和25％，而CL/F平均值下降了20％，但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動學的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時，托吡酯的口服血漿清除率有所降低，尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動學的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者，若增加或停止托吡酯的治療，應密切注意常規監測以有效地控制其糖尿病病情。匹格列酮、在一項對健康志愿者進行的藥物相互作用研究中，評價了單獨使用及合用匹格列酮與托吡酯的穩態藥代動力學特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影響。此發現不具有統計學意義。可注意到，活性羥基代謝產物的Cmax和AUC分別下降13%和16%，活性酮基代謝產物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知這些現象的臨床意義。當本品與匹格列酮合用時，應注意對患者糖尿病病情的適當控制。格列本脲、評價了單獨給與格列本脲5mg/日與合用本品150mg/日時，2型糖尿病患者體內格列本脲穩態藥代動力學。合用本品時，格列本脲血漿AUC24有25%的下降，其活性代謝物4-反-羥基-格列本脲（M1）和3-順-羥基格列本脲（M2）分別下降13%和15%；但在與格列本脲合用時本品的穩態藥代動力學無變化。無論是本品治療合用格列本脲還是格列本脲治療合用本品，都應密切注意常規檢測以有效的控制患者糖尿病病情。其它形式的藥物相互作用易引起腎結石的藥物、與其它易引起腎結石的藥物同時使用時，可能會增加腎結石的風險。因此，在使用托吡酯片時，應避免使用這類藥物，因為這些藥物可能產生一種增加腎結石形成風險的生理環境。丙戊酸、本品和丙戊酸合用與患有或未患有腦病患者出現高氨血癥有關，此類患者單獨給本品或丙戊酸時可以耐受。多數情況下，停止給與本品或丙戊酸其中任意一種時，患者的癥狀和體征均有緩解。不良事件并不是由于藥代動力學的相互作用造成。本品單藥治療或與其他抗癲癇藥合用治療和高氨血癥的關系還未建立。

未進行相關實驗且無可供參考數據。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物，在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續去極化所反復激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷，表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道，托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力，表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮卓明顯不同，它可能是調節苯丙二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范圍內與濃度相關，1μΜ至10μΜ為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到人體對托吡酯產生耐受性的現象。

未進行相關實驗且無可供參考數據。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而，在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中，最常見的不良反應主要為與中樞神經系統相關的癥狀，包括:共濟失調﹑注意力受損﹑意識模糊﹑頭暈﹑疲勞﹑感覺異常﹑嗜睡和思維異常。不常見的不良反應包括焦慮﹑遺忘﹑食欲不振﹑失語﹑憂郁﹑復視﹑情緒不穩﹑惡心﹑眼球震顫﹑言語表達障礙﹑味覺倒錯﹑視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道，其與藥物間的相關性不明確。

癲癇

已知對本品過敏者禁用。

對于有或無癲癇發作或癲癇病史的患者。包括本品在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使發作頻率增加的可能性減至最低。在臨床試驗中，成人癲癇患者每周減量50-100mg/日。預防偏頭疼劑量達100mg/日時，成人每周減量25-50mg/日。在兒童臨床試驗中，本品應在2-8周內逐漸停藥。臨床上如需快速停藥，建議進行適當監測。原形托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為經腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10－15天，而腎功能正常的患者只需4－8天。對所有患者的劑量調整均應依據臨床療效進行(如控制發作，避免副作用)，并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩態血漿濃度的時間均需延長。服用托吡酯時應保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結石發生的風險。在運動前或運動中、或處于較高溫度環境中時，保持適當的飲水量可以減少與發熱有關的不良事件。情緒障礙/抑郁在使用本品的治療中，曾觀察到情緒障礙和抑郁的發生率有所增加。自殺/自殺意念包括本品在內的抗癲癇藥（AED）可能增加任何適應癥而服用此類藥物的患者產生自殺觀念或行為的風險。關于癲癇藥物的隨機、安慰劑對照臨床試驗的一項薈萃分析表明患者自殺意念和行為的風險增加了（抗癲癇藥物:0.43％，安慰劑:0.42％）。此種風險的發生機制尚未知。在雙盲臨床試驗中，在托吡酯治療的患者中自殺相關不良事件（自殺意念、自殺企圖和自殺）的發病率為0.5％（托吡酯組8652例患者中的46例），而在安慰機組的發生率為0.2％（安慰劑組4045例患者中的8例）。在一項治療雙相情感障礙的臨床試驗中，曾有一個自殺病例的報告。因此，應對服用本品患者的自殺意念和行為體征進行檢測并給予治療。應考慮讓患者（及其陪護，如適用）在出現自殺意念或行為征兆時立即尋求醫學建議。腎結石某些患者，尤其是伴有潛在腎石病因素的患者可能有增加腎石形成以及出現有關體征和癥狀如腎絞痛、腎區疼痛和側腹疼痛的危險。腎石病的危險因素包括既往腎結石以及具有腎石病和高鈣尿的家族史。但在托吡酯治療期間，這些危險因素均未被證明可確實導致腎石形成。此外，患者服用的其它與腎石形成有關的藥物可能也會增加此風險。肝功能不全肝功能受損的患者應慎用本品，因其對本品的清除可能下降。營養補充若使用本品時體重下降，可考慮補充膳食或增加進食。對駕駛及操作機器能力的影響與所有抗癲癇藥物一樣，托吡酯作用于中樞神經系統，可產生嗜睡、頭暈或其它相關癥狀，也可能導致視覺障礙和/或視力模糊。這些不良事件均可能使患者在駕駛汽車或操縱機器時發生危險，特別是處于用藥早期的患者。假性近視和繼發性閉角型青光眼綜合征接受托吡酯治療的患者中有報告出現假性近視和繼發性閉角型青光眼的綜合征，癥狀包括突發視力下降和/或眼睛痛。眼科醫生的發現包括近視、前房變淺、眼充血(發紅)和眼內壓升高，伴有或不伴有瞳孔擴大。這些癥狀可能與眼部滲出物導致晶狀體和虹膜的前移，以及繼發性閉角型青光眼有關。癥狀一般在開始托吡酯治療的一個月內發生。與在40歲以下人群中發病率較低的原發性窄角型青光眼相比，在兒科及成人患者中均有與托吡酯有關的繼發性閉角型青光眼的報告。治療包括經治醫生應立即停止給予托吡酯，并采取適當措施降低眼內壓。這些措施通常會使眼內壓降低。注:任何病因引起的眼內壓升高，如果不進行治療，可能導致嚴重的后遺癥，包括永久失明。代謝性酸中毒伴有高氯血癥的非陰離子間隙的代謝性酸中毒(即血清重碳酸鹽水平低于正常范圍，又非呼吸性堿中毒)可能與使用托吡酯治療有關。血清重碳酸鹽水平的降低可能是由于托吡酯對腎臟碳酸酐酶有抑制作用。盡管重碳酸鹽水平的降低可出現于治療過程中的任何階段，但一般出現于治療早期，且通常為輕中度(在成人劑量為100mg/日或以上，兒童劑量約為6mg/kg/日，平均降低4mmol/L)，極個別患者重碳酸鹽水平降至10mmol/L日以下。易導致酸中毒的條件或治療(如腎臟疾病、嚴重呼吸系統疾病、癲癇持續狀態、腹瀉、外科手術、酮體生成飲食或某些藥物)可能會加強托吡酯降低重碳酸鹽水平的作用。兒童慢性代謝性酸中毒可影響生長發育。尚未就托吡酯對兒童或成人生長及骨相關后遺癥的作用進行系統性研究。建議在托吡酯治療中酌情進行包括血清重碳酸鹽水平檢測在內的適當評價。如有代謝性酸中毒出現并持續，應考慮降低托吡酯劑量或逐漸停藥。請置于兒童拿不到的地方。