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怡欣坦

處方藥

否

24個月

國產

與其他直接作用域RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。目前尚無對哺乳期婦女的研究，因此本品不宜用于哺乳期。

尚未明確。

與青年志愿者相比，一些老年人（>65歲）的纈沙坦濃度稍增高，但無臨床意義。

1.與其他抗高血壓藥物合用可以增加本品的抗高血壓療效。
2.與保鉀利尿劑﹑補鉀制劑或含鉀的鹽替代物﹑或其他增加血清鉀的藥物（如肝素）合用需要謹慎并監測血鉀水平。

目前對本品過量尚無經驗，但藥物過量可能出現的主要癥狀是明顯的低血壓。

1.纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT）II受體拮抗劑，它選擇性的作用與AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素II的生理反應，AT2受體亞型與心血管作用無關，纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。
2.纈沙坦不抑制ACE（又名激肽酶II），此酶使血管緊張素I轉化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽和P物質的潴留，故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實驗證實，纈沙坦組干咳的發生率（2.6%）顯著低于ACE抑制劑組（7.9%）（P<0.05）。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發現，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現咳嗽（P<0.05）。在對臨床試驗中，用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發生率為2.9%。纈沙坦對其他已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。
纈沙坦在降低升高的血壓，不影響心率。對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4～6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中，治療2～4周后達最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯合應用顯著地增強纈沙坦的降壓作用。
突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。
2.氫氯噻嗪噻嗪類利尿劑主要作用部位是遠曲小管近端。研究表明，在腎皮質存在著高親和力的受體，其為噻嗪類利尿劑的主要結合部位和作用部位，抑制遠曲小管近端的氯化鈉轉運。噻嗪類作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉運，競爭氯離子作用部位能影響電解質的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。因為腎素-醛固酮系統是血管緊張素II依賴性的，聯合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類利尿劑相關的鉀丟失。
3.由于無證據顯示纈沙坦和氫氯噻嗪之間具有任何相互作用,因此未對纈沙坦氫氯噻嗪復方制劑進行致突變、誘裂性及致癌性的試驗。但是分別對纈沙坦和氫氯噻嗪進行的致突變誘裂性及致癌性的試驗均顯示陰性結果。

1.纈沙坦
(1)吸收：纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。
進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與食物同服，8小時候后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無明顯的影響，故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。
(2)分布:絕大部分纈沙坦（94-97%）與血清蛋白結合（主要是白蛋白），1周內達穩態。穩態分布容積約為17升。
與肝血流量（30升/小時）相比，血漿清除速度相對較慢（大約2升/小時）。
(3)消除:纈沙坦以多指數衰變動力學代謝（α項半衰期＜1小時，終末半衰期約9小時）。纈沙坦主要以原型排泄，70%從糞便排出，30%從尿排出。
2.氫氯噻嗪
(1)吸收:氫氯噻嗪口服后快速吸收，達峰時間（tmax）大約為2小時。
(2)分布與清除:氫氯噻嗪的分布和消除動力學是雙指數的，終末半衰期為6-15小時。在治療劑量范圍內，AUC與劑量成比例線性增加。重復給藥不改變噻嗪的動力學，每天一次給藥的蓄積非常小。
口服給藥后氫氯噻嗪的絕對生物利用度是60-80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。
有報道顯示，進餐可降低氫氯噻嗪的生物利用度，因改變幅度很小，沒有顯著臨床意義。
3.纈沙坦/氫氯噻嗪
與纈沙坦同服，可使氫氯噻嗪的生物利用度大約降低30%；與氫氯噻嗪合用不會顯著影響纈沙坦的藥代動力學。相互作用對纈沙坦/氫氯噻嗪的祥和使用沒有影響，在對照臨床試驗中顯示，聯合使用纈沙坦/氫氯噻嗪有明確的抗高血壓作用，且比單獨使用其中任何一種藥物的作用更強。

本品用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕、中度原發性高血壓。

在共包括1570名病人的兩項對照臨床試驗中，730名病人接受纈沙坦與氫氯噻嗪的聯合應用，報道的不良事件發生在中樞神經系統，上呼吸道，胃腸道。

輕度原發性高血,中度原發性高血,輕度原發性高血,輕度原發性高血

1.對本品中的任一成分或磺胺衍生物過敏。
2.妊娠（見妊娠和哺乳）。
3.嚴重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁淤積。
4.嚴重的腎臟衰竭肌，肝清除率。

1.對本品中的任一成分或磺胺衍生物過敏。
2.妊娠（見妊娠和哺乳）
3.嚴重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁淤積。
4.嚴重的腎臟衰竭（肌肝清除率＜30ml/min）或無尿。
5.難治性低鉀血癥、低鈉血癥或高鈣血癥行貨癥狀性高尿酸血癥（痛風或尿酸結石病史）。